2 4-ジオキソピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチル（CAS# 845267-78-9）
リスクと安全性
| リスクコード | 20/21/22 – 吸入、皮膚との接触、飲み込むと有害。 |
| 安全性の説明 | S23 – 蒸気を吸わないでください。 S24/25 – 皮膚や目との接触を避けてください。 |
| WGK ドイツ | 3 |
| HSコード | 29337900 |
情報
| 使用 | 2, 4-ジピペリドン-1-ギ酸 tert-ブチルは、代謝されたグルタミン酸 5(mGlu5) 受容体の選択的陽性構造調節因子 (PAM) として、生成物中のフェノキシメチル-ジヒドロチアゾロピリドン誘導体反応物の合成です。 |
| 応用 | 2, 4-ジペリドン-1-tert-ブチルギ酸塩は、主に有機中間体および医薬品中間体として使用され、研究室の研究開発プロセスおよび化学医薬品合成プロセスで使用できます。 |
| 準備 | ステップａ：３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）プロピオン酸（１８９．２ｇ、１．０ｍｏｌ）、メルダミン酸（１４４．１ｇ、１．０ｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（１３５．０ｇ、１．１ｍｏｌ）のＤＭＦ（４００ｍＬ）溶液にＥＤＣＩ（１９１．７ｇ）を加える。 ) 氷浴で冷却、1.0mol)。得られた反応物を室温で一晩撹拌した。反応を200mLでクエンチした H2O。得られた混合物を、機械的に撹拌しながらＨ ２ Ｏ（２．０Ｌ）に滴下した。得られた固体を濾過し、水でｐＨ７まで徹底的に洗浄して、生成物を得た（２８３ｇ、収率９０％）。ステップB: 3-(2,2-ジメチル-4,6-ジオキソ-1,3-ジオキサン-5-イル)-3-オキソプロピルカルバミン酸tert-ブチルエステル(100g、317.46mmol)のトルエン(1500mL)溶液100℃で4時間加熱します。反応物を室温まで冷却し、減圧下で濃縮して粗生成物を得る。生成物(56g、収率83%)をMTBE粉砕により精製した。 |
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