2-シアノイソニコチン酸メチル(CAS# 94413-64-6)
リスクと安全性
危険クラス | 6.1 |
製造方法
標的化合物は、2-メチル 4-ピリジンカルボン酸メチル(2)を出発物質として酸化、アミド化、脱水することにより調製した。構造は 1 H NMR と MS で確認し、総収率は 53.0% でした。供給比、結晶化温度、反応時間、その他の要因が製品に及ぼす影響を単一要因実験によって研究し、プロセス条件を最適化しました: n(2):n (過マンガン酸カリウム) = 1.0:2.5、結晶化温度 0 ~5℃;n(2-カルボキシル-4-ピリジンカルボン酸メチル):n(スルホキシド)=1.0:1.4、反応;脱水反応では、脱水剤としてトリフルオロ酢酸無水物-トリエチルアミン系が選択されます。このプロセスは操作が簡単で、反応条件が穏やかで、生産のスケールアップが容易で、実用的な応用価値が十分にあります。
使用
トビソスタットは痛風の慢性高尿酸血症の治療に使用されます。従来の薬剤であるアロプリノール(プリン類似体)と比較して、プリンやピリジンの代謝や酵素活性に影響を与えず、尿酸を低下させる効果がより強く、大量の反復投与が必要なく、安全性がより優れています。 2-シアノ-4-ピリジンカルボン酸メチルはトビソ合成の重要な原料です。
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