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ボスチニブ（CAS# 380843-75-4）

化学的性質:

分子式 C26H29Cl2N5O3
モル質量 530.45
密度 1.36
融点 116～120℃
ボーリングポイント 649.7±55.0℃(予測値)
引火点 346.7℃
溶解性 DMSOに溶けるが水には溶けない
蒸気圧 0～0Pa at 20℃
外観 固体
色 オフホワイトからライトブラウン
pKa 7.63±0.10(予測値)
保管状態 室温
安定性 供給された状態での購入日から 2 年間安定です。 DMSO 中の溶液は、-20°C で最長 1 か月間保存できます。
屈折率 1.651
インビトロ研究 ボスチニブは、非 Src ファミリーキナーゼよりも Src に対する選択性が高く (IC50 は 1.2 nM)、Src 依存性の細胞増殖を効果的に阻害します (IC50 は 100 nM)。ボスチニブは、Bcr-Abl 陽性白血病細胞株 KU812、K562、および MEG-01 の増殖を有意に阻害しましたが、Molt-4、HL-60、Ramos、およびその他の白血病細胞株の増殖は阻害しませんでした (IC50 はそれぞれ 5 nM、20 nM) 、20 nM、STI-571 よりも効果的です。 STI-571 と同様に、ボスチニブは Abl-MLV 形質転換線維に作用し、90 nM の IC50 で増殖活性を示します。ボスチニブは、それぞれ 50 nM、10 ～ 25 nM、および 200 nM の濃度で、CML 細胞内の Bcr-Abl および STAT5 と線維内で発現された v-Abl チロシンリン酸化を切除し、その結果、Bcr-Abl 下流シグナル伝達 Lyn のリン酸化が阻害されました。 /ふーん。乳がん細胞の増殖と生存を阻害することはできませんが、乳がん細胞の移動と浸潤を大幅に減少させることができ、IC50 は 250 nM で、β-カテニンの細胞間接着と膜局在を改善します。
インビボ研究 ボスチニブは、Src形質転換ファイバー異種移植片およびHT29異種移植片を有するヌードマウスにおいて、1日あたり60mg/kgの用量で有効であり、T/C値はそれぞれ18%および30%であった。ボスチニブをマウスに5日間経口投与すると、用量依存的にK562腫瘍の増殖が有意に阻害された。大きな腫瘍は 100 mg/kg の用量で根絶され、150 mg/kg の用量での治療では毒性なく腫瘍が除去されました。 HT29 移植腫瘍に対する効果と比較すると、75 mg/kg の用量で 1 日 2 回のボスチニブは、Colo205 移植腫瘍を有するヌードマウスの腫瘍増殖を阻害できました。用量を増やしてもそれ以上の効果はありませんでしたが、50 mg/kg では、 kgの用量は効果がありませんでした。

製品詳細

製品タグ

危険記号 Xi – 刺激物
リスクコード 36 – 目に刺激がある
安全性の説明 26 – 目に入った場合は、すぐに多量の水で洗い流し、医師の診断を受けてください。
WGK ドイツ 3
HSコード 29335990

 

導入

ボスチニブは、それぞれ 1.2 nM および 1 nM の IC50 を持つ Src/Abl の二重阻害剤です。

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