5-フルオロシトシン（CAS# 2022-85-7）

5-フルオロシトシン（CAS# 2022-85-7）はじめに

品質
本品は白色またはオフホワイトの結晶性粉末で、においはないか、わずかににおいがあります。水にわずかに溶け、20℃で水への溶解度は1.2%、エタノールにわずかに溶ける。クロロホルムとエーテルにはほとんど溶けません。希塩酸または希水酸化ナトリウム水溶液に可溶。室温では安定ですが、冷やすと結晶が析出し、加熱すると一部が 5-フルオロウラシルに変換されます。
本品は1957年に合成され、1969年から臨床に使用されている抗真菌薬で、カンジダ、クリプトコッカス、色素菌、アスペルギルスに対して明らかな抗菌作用を示しますが、その他の真菌に対しては阻害作用はありません。
真菌に対するその阻害効果は、感受性のある真菌の細胞に侵入し、ヌクレオピイン デアミナーゼの作用下でアミノ基を除去して代謝拮抗剤-5-フルオロウラシルを形成するためです。後者は、5-フルオロウラシル デオキシヌクレオシドに変換され、チミン ヌクレオシド シンテターゼを阻害し、ウラシル デオキシヌクレオシドからチミン ヌクレオシドへの変換をブロックし、DNA 合成に影響を与えます。
使用
抗真菌剤。主に皮膚粘膜カンジダ症、カンジダ性心内膜炎、カンジダ性関節炎、クリプトコッカス性髄膜炎、色素菌症に使用されます。
用法・用量 1日4〜6gを4回に分けて経口します。
安全
投与中は定期的に血球数を検査する必要があります。肝臓や腎臓の機能不全、血液疾患のある患者、妊娠中の女性は注意して使用する必要があります。重度の腎不全のある患者には禁忌です。
遮光、密閉保管。